Définition

1) Caractéristiques et propriétés

 

Le paracétamol, aussi appelé acétaminaphène aux Etats-Unis, est une substance active médicamenteuse (La substance active, ou le principe actif, d'un médicament est l'ensemble de composants de ce médicament qui possède un effet thérapeutique. Cette substance est souvent en très faible proportion dans le médicament par rapport aux excipients. Un excipient désigne toute substance autre que le principe actif dans un médicament) qui sert d’antipyrétique (anti-fièvre) et d’analgésique (antidouleur). Son nom est un raccourci de para-acétyl-amino-phénol, ou bien de N-acétyl-para-aminophénol et sa formule brute est: C8H9NO2. Il se présente sous forme de poudre blanche, ou de solution limpide. Sa température de fusion est de 169°C et sa température d'ébullition est supérieure à 500°C. 

  

Solubilité:

Dans des conditions ordinaires, le paracétamol est soluble dans 70 volumes d’eau, 50 volumes de chloroforme, 40 volumes de glycérol, 13 volumes d’acétone, ou 7 volumes d’alcool à 95%. Il est insoluble dans l’éther et le benzène. Il est stable dans l’eau et dans des conditions humides, mais sa stabilité diminue en milieu acide ou basique.

 

Formes galéniques:

Le paracétamol est commercialisé sous de nombreuses formes: comprimés (éventuellement effervescents), gélules, sirop, suspensions buvables, suppositoires, lyophilisats, et intraveineuse.


 Posologie:

La posologie du paracétamol varie selon les pays. En France, pour les adultes, elle est de 500 à 1000 mg par prise toutes les 4 heures maximum. Pour les enfants elle est de 60 mg/kg/jour a repartir en à peu près 5 prises.

Aux Etats-Unis la posologie recommandée pour les adultes est de 650 mg toutes les 4 heures, et un maximum de 4000 mg par jour.

 

 

 

 

 

2) Historique

 

L’utilisation d’antipyrétiques remonte à l’antiquité. La sauge était connue pour ses vertus contre la fièvre et les douleurs.
Cette utilisation s’est poursuivie jusqu’au XVIIIe siècle.

En 1886, par hasard, les propriétés antipyrétiques du paracétamol ont été découvertes par deux médecins Cahn et Hepp. Ceux-ci travaillaient à l’université de Strasbourg sur un projet. A court de produit, ils s’approvisionnent dans une pharmacie de la ville qui leur donne par erreur de l’acétanilide à la place du naphtalène.  A leur grande surprise, le produit livre révèle une puissante action antipyrétique. Ainsi apparait le premier antipyrétique non salice. Les dérivés de l’acétanilide déjà connus à l'époque,  notamment la phénacétine, suscitent alors l'intérêt des médecins. En 1893, le médecin allemand J.von Mehring publie ainsi les résultats de ses études cliniques sur le paracétamol. Toutefois, ces dérivés de l'aniline en raison de leur toxicité sur l'hémoglobine, et bien que le paracétamol se montrât plus sûr, ne connurent pas le succès de l'aspirine.
Rebondissement en 1948-49, lorsque les chercheurs américains B.B.Brodie, F.B.Flinn et A.E.Axelrod découvrent que l'acétanilide et la phénacétine sont dégradés par l'organisme en divers produits, dont le paracétamol. Ils démontrent ensuite que seul le paracétamol est la molécule active contre la douleur et la fièvre et que les autres produits de dégradation induisent les effets toxiques observés. Le paracétamol est introduit comme médicament dans la seconde moitié des années 50.

 

 


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